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Título : Antitrypanosomal Activity of Quaternary Naphthalimide Derivatives
Autor : Muth, Mathias
Hoerr, Verena
Glaser, Melanie
Ponte-Sucre, Alicia
Moll, Heidrun
Stich, August
Holzgrabe, Ulrike
Palabras clave : Sleeping sickness
Trypanosoma brucei
quaternary and tertiary naphthalimides
Fecha de publicación : 23-Aug-2012
Citación : Bioorganic Medicinal Chemistry Letters;17: 1590-1593, 2007
Resumen : Sleeping sickness caused by Trypanosoma brucei gambiense and rhodesiense is fatal if left untreated. Due to the toxicity of drugs currently used and the emerging resistance against these drugs new lead compounds are urgently needed. Within the frame of a broad screening program for drugs with antitrypanosomal activity, some highly potent tertiary and quaternary mono- and bisnaphthalimides being active in the lower micromolar and nanomolar range of concentration have been identified. These compounds are easily available via a two- or three-step microwave-driven synthesis with high yield.
URI : http://hdl.handle.net/10872/1697
ISSN : 0960-894X
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